??? 鹽酸小檗堿又稱黃連素對痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲有抑制作用。臨床主要用于腸道感染及菌痢等。還發(fā)現(xiàn)本品有抗心律失常的作用。?小檗堿有較強的體內(nèi)外抗腫瘤活性并能誘導B16細胞分化;同鹽酸阿糖胞苷在體外具有協(xié)同作用。
??? 目前制藥工業(yè)提取小檗堿主要以??顆針為原料。三顆針來源于小檗科小檗屬多種植物,其根皮含生物堿約2%,主要含小檗堿、小檗胺、藥根堿、巴馬汀等生物堿。
中藥提取技術(shù)提取鹽酸小檗堿(黃連素)原理
??? 利用小檗堿的硫酸鹽在水中的溶解度較大,而鹽酸鹽幾乎不溶于水的性質(zhì),先將藥材中的小檗堿轉(zhuǎn)變?yōu)榱蛩猁}用水提出;再使其轉(zhuǎn)化為鹽酸鹽,結(jié)合鹽析法降低其在水中的溶解度,制得鹽酸小檗堿。
中藥提取技術(shù)提取鹽酸小檗堿(黃連素)工藝應注意問題
???1、用硫酸浸泡時,硫酸的濃度以0.2%為宜,此時生成的硫酸小檗堿在水中溶解度較大,若加入過量,小檗堿就形成酸式硫酸鹽,水中溶解度就降低(1:100),影響小檗堿的提取量。??
?? 2、在pH~8.5時小檗胺沉淀較完全,但不易凝聚,故80℃保溫,使凝聚而沉降。?
???3、小檗堿精制時調(diào)pH至2,是為了使小檗胺等叔胺型生物堿留在溶液中除去,以便得到較純的小檗堿,操作時若溶液己冷卻析出結(jié)晶,就應加熱成澄明溶液再用鹽酸調(diào).
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